對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用

　　芍藥苷具有顯著的鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、抗驚厥作用。芍藥浸膏能拮抗士的寧所引起的驚厥。小鼠腹腔注射有顯著的鎮(zhèn)痛效果，鎮(zhèn)痛作用可能與*受體無關。能延長球已烯*鈉對小鼠的睡眠時間，對五甲烯四氮唑所致的驚厥有拮抗作用。

對心和腦血管系統(tǒng)的作用

　　擴張血管作用：芍藥甙能擴張冠狀動脈，增加冠脈流量，對抗急性心肌缺血，降低血壓。
　　保護腦缺血的作用：芍藥苷對腦缺血后再灌注期間血腦屏障及腦缺血神經(jīng)病理改變癥狀、腦血流量的影響。發(fā)現(xiàn)芍藥苷對腦缺血后腦水腫、血腦屏障、大腦局部血流量具有保護作用。局灶性腦缺血動物應用芍藥苷可以明顯減輕腦水腫程度,降低腦梗塞范圍,改善神經(jīng)行為學癥狀、血腦屏障通透性,增加大腦局部血流量。顯示對局灶性腦缺血損傷有明顯的保護作用,其保護機制可能與下列因素有關；抑制細胞內(nèi)鈣離子超載,抗自由基,對缺血、缺氧引起的腦血管縮舒功能障礙有良好的改善作用,對腦缺血后再灌流期間血腦屏障具有保護作用,并可促進再灌流早期腦血流的恢復作用。
　　抗血栓形成的作用：實驗表明，芍藥苷模型組動物血小板聚集時間與對照組比較，聚集時間縮短 1/2左右，說明芍藥苷給高脂肪高*動物血小板聚集增強，模型給藥組動物的血小板聚集，血小板血栓和纖維蛋白形成時間均較模型組動物明顯地延長，并接近對照組。提示芍藥苷有提高抗高脂肪高*引起的促血栓形成的作用。
　　抗血小板聚集作用：血小板聚集是引發(fā)各類心腦血管病的重要"元兇"之一。芍藥苷對ADP和膠原誘導的血小板聚集性有不同程度的抑制作用。
　　抗高血脂作用：韓國蔚山大學的學者發(fā)現(xiàn)，對于實驗性高血脂大鼠模型，芍藥苷具有降低其*水平的作用。與對照組相比，受試組劑量分別為200、400 mg/kg，口服，一日一次并持續(xù)4周時，芍藥苷對于總*、低密度脂蛋白和甘油三酯水平顯示出明顯的降低作用。
　　逆轉(zhuǎn)低血壓作用：通過靜脈注射芍藥苷，中國臺灣醫(yī)藥工作者發(fā)現(xiàn)，芍藥苷能夠通過激活威斯特大鼠腦內(nèi)的腺苷A1受體來逆轉(zhuǎn)呱乙啶誘導的低血壓。被腺苷A1受體拮抗劑8-環(huán)戊-1,3-二丙基黃嘌呤預處理后，芍藥苷具有劑量依賴性的抑制作用。芍藥苷的這種作用不會被8-硫苯基*所改變，8-硫苯基*是一種強極性的不能進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的腺苷A1受體拮抗劑。

解痙作用

　　芍藥苷具有舒張平滑肌細胞的作用，Ca2+減低在芍藥苷的舒張平滑肌細胞作用中起重要作用，芍藥苷可能通過調(diào)節(jié)細胞膜Ca2+/Na+ 交換來舒張平滑肌細胞。在胃腸道平滑肌細胞中,膜電位通過影響平滑肌細胞的興奮性而決定了胃腸道的收縮和舒張功能。芍藥苷其藥理作用主要為抑制副交感神經(jīng)興奮,降低平滑肌張力和抑制其運動。目前,已有一些實驗證實芍藥苷對大鼠輸精管附睪部和前列腺部平滑肌的強直性收縮具有抑制作用；對豚鼠、大鼠的離體腸管和在體胃運動以及大鼠子宮平滑肌具有抑制作用，并能拮抗催產(chǎn)素對子宮引起的收縮。同時也曾有學者應用白芍組成的方劑治療腸易激綜合征和膽石癥術后復發(fā)性絞痛等疾病,均取得一定療效。芍藥苷通過松弛括約肌,有益于急性胰腺炎時膽汁、胰液的排泌,從而減少*激活,減輕胰腺腺泡損害,zui終降低急性胰腺炎的嚴重程度。
解熱作用
　　芍藥苷對正常小鼠體溫有降低作用，對人工發(fā)熱的小鼠有導熱作用。
抗炎、抗?jié)兒涂惯^敏作用
　　芍藥苷(50mg/kg,ig)對角叉菜膠和右旋糖酚所致的大鼠足踝腫有抑制作用，對大鼠佐劑性關節(jié)炎有防治作用，對大鼠應激潰瘍有預防作用和抑制胃液分泌的作用。白芍煎劑對某些致病性細菌和真菌有抑制作用。

降血糖作用

　　芍藥苷靜脈注射能明顯降低鏈脲霉素誘發(fā)的糖尿病小鼠的血糖,血漿中含糖量也隨著用藥時間的延長而逐漸降低。在用藥后25min時作用zui強。芍藥苷降低血漿中含糖量水平,作用與量有關(1～10mg/kg體重)。對實驗表明芍藥苷降血糖作用機制與胰島素無關。

免疫調(diào)節(jié)作用

　　芍藥苷具有是一定的免疫調(diào)節(jié)功能。用適量刀豆素誘導佐劑性關節(jié)炎，芍藥苷在體外作用脾細胞懸液和腹腔巨噬細胞，發(fā)現(xiàn)對大鼠脾淋巴細胞IL-2和大鼠腹腔巨噬細胞產(chǎn)生的IL-1，均有增強作用，量效曲線成鐘罩狀。而且對脾淋巴細胞增殖反應有誘導作用，并且能使AA大鼠大量的低下的脾淋巴細胞增殖反應恢復和接近正常水平，表明芍藥苷具有濃度和機能依賴性的雙向免疫調(diào)節(jié)作用。臨床藥理研究表明，本品能改善類風濕性關節(jié)炎患者的病情，減輕患者的癥狀和體征，并能調(diào)節(jié)患者的免疫功能。芍藥甙用于治療類風濕性關節(jié)炎療效與*相近，但其不良反應明顯比*少而輕，作為Ⅱ類西藥已被批準為臨床治療類風濕性關節(jié)炎的新藥，它的其他臨床應用正在研究之中。

抗腫瘤作用

　　芍藥苷對腫瘤細胞有一定的抑制作用，芍藥苷能抑制腫瘤細胞膜上ATP酶的活性及升高腺苷酸,環(huán)化酶(AC)活性的作用。該藥抑制腫瘤細胞生成、與抑制膜上Na,K-ATPase并激活AC密切相關。應用芍藥苷對人肝癌細胞株Bel－7402和HepG2細胞增殖的影響，觀察3種措施(陰性無藥對照、陽性*對照及芍藥苷)腫瘤細胞的增殖結(jié)果，其中芍藥苷（2mg/ml、1mg/ml、0.5mg/ml）對Bel－7402 和HepG2細胞增殖有顯著抑制作用,其zui大抑制率分別為33.78%和31.45 %。增殖抑制作用隨藥物濃度增高而加強，呈顯著的量效關系。研究結(jié)果表明,芍藥苷2mg/ml、1mg/ml 及0.5mg/ml個有效藥物濃度對提示芍藥苷能在一定程度上抑制人肝癌細胞的增殖以延緩肝癌的進程。并可誘導HepG2凋亡,并能上調(diào)凋亡相關基因 P53和bax表達，下調(diào)抗凋亡基因bcl-2表達。
　　抗腫瘤實驗證實，芍藥苷對S－180實體瘤抑制率為36%%－44%%，與對照組比較，芍藥苷有顯著差異。治療肺癌的*對Lewis肺癌原發(fā)瘤、轉(zhuǎn)移率和肺轉(zhuǎn)移數(shù)均無明顯影響，但芍藥苷與赤芍A合用后，可顯著減少肺轉(zhuǎn)移數(shù)。
對肝臟的保護作用
　　芍藥苷可刺激大鼠產(chǎn)生血漿纖維聯(lián)接蛋白，促使其血中水平升高，促進網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)功能。芍藥苷連續(xù)7天預防給藥可明顯對抗D-半乳糖胺或四氯化碳所致小鼠肝損傷后血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高、血清白蛋白的下降及肝糖原含量下降，并使形態(tài)學上肝細胞變性和壞死得到明顯的改善和恢復。芍藥苷對乙醇誘導的血清轉(zhuǎn)氨酶升高亦有抑制作用。

芍藥苷的藥理藥效

發(fā)布日期:2011-11-02 

對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用

　　芍藥苷具有顯著的鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、抗驚厥作用。芍藥浸膏能拮抗士的寧所引起的驚厥。小鼠腹腔注射有顯著的鎮(zhèn)痛效果，鎮(zhèn)痛作用可能與*受體無關。能延長球已烯*鈉對小鼠的睡眠時間，對五甲烯四氮唑所致的驚厥有拮抗作用。

對心和腦血管系統(tǒng)的作用

　　擴張血管作用：芍藥甙能擴張冠狀動脈，增加冠脈流量，對抗急性心肌缺血，降低血壓。
　　保護腦缺血的作用：芍藥苷對腦缺血后再灌注期間血腦屏障及腦缺血神經(jīng)病理改變癥狀、腦血流量的影響。發(fā)現(xiàn)芍藥苷對腦缺血后腦水腫、血腦屏障、大腦局部血流量具有保護作用。局灶性腦缺血動物應用芍藥苷可以明顯減輕腦水腫程度,降低腦梗塞范圍,改善神經(jīng)行為學癥狀、血腦屏障通透性,增加大腦局部血流量。顯示對局灶性腦缺血損傷有明顯的保護作用,其保護機制可能與下列因素有關；抑制細胞內(nèi)鈣離子超載,抗自由基,對缺血、缺氧引起的腦血管縮舒功能障礙有良好的改善作用,對腦缺血后再灌流期間血腦屏障具有保護作用,并可促進再灌流早期腦血流的恢復作用。
　　抗血栓形成的作用：實驗表明，芍藥苷模型組動物血小板聚集時間與對照組比較，聚集時間縮短 1/2左右，說明芍藥苷給高脂肪高*動物血小板聚集增強，模型給藥組動物的血小板聚集，血小板血栓和纖維蛋白形成時間均較模型組動物明顯地延長，并接近對照組。提示芍藥苷有提高抗高脂肪高*引起的促血栓形成的作用。
　　抗血小板聚集作用：血小板聚集是引發(fā)各類心腦血管病的重要"元兇"之一。芍藥苷對ADP和膠原誘導的血小板聚集性有不同程度的抑制作用。
　　抗高血脂作用：韓國蔚山大學的學者發(fā)現(xiàn)，對于實驗性高血脂大鼠模型，芍藥苷具有降低其*水平的作用。與對照組相比，受試組劑量分別為200、400 mg/kg，口服，一日一次并持續(xù)4周時，芍藥苷對于總*、低密度脂蛋白和甘油三酯水平顯示出明顯的降低作用。
　　逆轉(zhuǎn)低血壓作用：通過靜脈注射芍藥苷，中國臺灣醫(yī)藥工作者發(fā)現(xiàn)，芍藥苷能夠通過激活威斯特大鼠腦內(nèi)的腺苷A1受體來逆轉(zhuǎn)呱乙啶誘導的低血壓。被腺苷A1受體拮抗劑8-環(huán)戊-1,3-二丙基黃嘌呤預處理后，芍藥苷具有劑量依賴性的抑制作用。芍藥苷的這種作用不會被8-硫苯基*所改變，8-硫苯基*是一種強極性的不能進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的腺苷A1受體拮抗劑。

解痙作用

　　芍藥苷具有舒張平滑肌細胞的作用，Ca2+減低在芍藥苷的舒張平滑肌細胞作用中起重要作用，芍藥苷可能通過調(diào)節(jié)細胞膜Ca2+/Na+ 交換來舒張平滑肌細胞。在胃腸道平滑肌細胞中,膜電位通過影響平滑肌細胞的興奮性而決定了胃腸道的收縮和舒張功能。芍藥苷其藥理作用主要為抑制副交感神經(jīng)興奮,降低平滑肌張力和抑制其運動。目前,已有一些實驗證實芍藥苷對大鼠輸精管附睪部和前列腺部平滑肌的強直性收縮具有抑制作用；對豚鼠、大鼠的離體腸管和在體胃運動以及大鼠子宮平滑肌具有抑制作用，并能拮抗催產(chǎn)素對子宮引起的收縮。同時也曾有學者應用白芍組成的方劑治療腸易激綜合征和膽石癥術后復發(fā)性絞痛等疾病,均取得一定療效。芍藥苷通過松弛括約肌,有益于急性胰腺炎時膽汁、胰液的排泌,從而減少*激活,減輕胰腺腺泡損害,zui終降低急性胰腺炎的嚴重程度。
解熱作用
　　芍藥苷對正常小鼠體溫有降低作用，對人工發(fā)熱的小鼠有導熱作用。
抗炎、抗?jié)兒涂惯^敏作用
　　芍藥苷(50mg/kg,ig)對角叉菜膠和右旋糖酚所致的大鼠足踝腫有抑制作用，對大鼠佐劑性關節(jié)炎有防治作用，對大鼠應激潰瘍有預防作用和抑制胃液分泌的作用。白芍煎劑對某些致病性細菌和真菌有抑制作用。

降血糖作用

　　芍藥苷靜脈注射能明顯降低鏈脲霉素誘發(fā)的糖尿病小鼠的血糖,血漿中含糖量也隨著用藥時間的延長而逐漸降低。在用藥后25min時作用zui強。芍藥苷降低血漿中含糖量水平,作用與量有關(1～10mg/kg體重)。對實驗表明芍藥苷降血糖作用機制與胰島素無關。

免疫調(diào)節(jié)作用

　　芍藥苷具有是一定的免疫調(diào)節(jié)功能。用適量刀豆素誘導佐劑性關節(jié)炎，芍藥苷在體外作用脾細胞懸液和腹腔巨噬細胞，發(fā)現(xiàn)對大鼠脾淋巴細胞IL-2和大鼠腹腔巨噬細胞產(chǎn)生的IL-1，均有增強作用，量效曲線成鐘罩狀。而且對脾淋巴細胞增殖反應有誘導作用，并且能使AA大鼠大量的低下的脾淋巴細胞增殖反應恢復和接近正常水平，表明芍藥苷具有濃度和機能依賴性的雙向免疫調(diào)節(jié)作用。臨床藥理研究表明，本品能改善類風濕性關節(jié)炎患者的病情，減輕患者的癥狀和體征，并能調(diào)節(jié)患者的免疫功能。芍藥甙用于治療類風濕性關節(jié)炎療效與*相近，但其不良反應明顯比*少而輕，作為Ⅱ類西藥已被批準為臨床治療類風濕性關節(jié)炎的新藥，它的其他臨床應用正在研究之中。

抗腫瘤作用

　　芍藥苷對腫瘤細胞有一定的抑制作用，芍藥苷能抑制腫瘤細胞膜上ATP酶的活性及升高腺苷酸,環(huán)化酶(AC)活性的作用。該藥抑制腫瘤細胞生成、與抑制膜上Na,K-ATPase并激活AC密切相關。應用芍藥苷對人肝癌細胞株Bel－7402和HepG2細胞增殖的影響，觀察3種措施(陰性無藥對照、陽性*對照及芍藥苷)腫瘤細胞的增殖結(jié)果，其中芍藥苷（2mg/ml、1mg/ml、0.5mg/ml）對Bel－7402 和HepG2細胞增殖有顯著抑制作用,其zui大抑制率分別為33.78%和31.45 %。增殖抑制作用隨藥物濃度增高而加強，呈顯著的量效關系。研究結(jié)果表明,芍藥苷2mg/ml、1mg/ml 及0.5mg/ml個有效藥物濃度對提示芍藥苷能在一定程度上抑制人肝癌細胞的增殖以延緩肝癌的進程。并可誘導HepG2凋亡,并能上調(diào)凋亡相關基因 P53和bax表達，下調(diào)抗凋亡基因bcl-2表達。
　　抗腫瘤實驗證實，芍藥苷對S－180實體瘤抑制率為36%%－44%%，與對照組比較，芍藥苷有顯著異。治療肺癌的*對Lewis肺癌原發(fā)瘤、轉(zhuǎn)移率和肺轉(zhuǎn)移數(shù)均無明顯影響，但芍藥苷與赤芍A合用后，可顯著減少肺轉(zhuǎn)移數(shù)。
對肝臟的保護作用
　　芍藥苷可刺激大鼠產(chǎn)生血漿纖維聯(lián)接蛋白，促使其血中水平升高，促進網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)功能。芍藥苷連續(xù)7天預防給藥可明顯對抗D-半乳糖胺或四氯化碳所致小鼠肝損傷后血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高、血清白蛋白的下降及肝糖原含量下降，并使形態(tài)學上肝細胞變性和壞死得到明顯的改善和恢復。芍藥苷對乙醇誘導的血清轉(zhuǎn)氨酶升高亦有抑制作用。